Luglio 2, 2022

Pirene para-N-metilpiridinio 2- e 2,7-sostituito

La fluorescenza risolta nel tempo ha mostrato una forte interazione del monomero di porfirina in nanogruppi (τ  2   ≅ 11 ns con una quantità di circa il 90%) ed è stata osservata una leggera autoaggregazione delle porfirineLa determinazione comparativa dell’ossigeno singoletto (ϕ  Δ CAPTISOL  / TMPyP  = 0,58) ha permesso di valutarne il potenziale fotodinamico. Gli studi di rilascio e fotostabilità sono stati condotti in condizioni fisiologiche, indicando il ruolo di CAPTISOL nel sostenere il rilascio di porfirina per oltre 2 settimane e nel proteggere il PS dalla fotodegradazione. Infine, è stata esaminata l’attività fotomicrobica dei nano-assiemi rispetto alla porfirina libera contro P.aeruginosa gram-negativo, E. coli e S. aureus gram-positivo.

  • I nanosistemi proposti sono stati in grado di foto-uccidere cellule batteriche sia gram-positive che negative, nonché TMPyP a MBC  90   = 6 µM TMPyP e alla dose di luce di 42 J /  cm2. Tuttavia, per quanto riguarda il TMPyP libero meno selettivo nei siti biologici, i nano-assiemi mostrano proprietà di rilascio prolungato e una maggiore fotostabilità, ottimizzando così l’effetto PDT nel sito di azione.
  • Questi risultati potrebbero aprire la strada alla ricerca traslazionale in vivo sui nano (foto) farmaci e sulla nanoterapia basata su preparati CD e PS più economici.
  • Sono stati sintetizzati due composti N-metilpiridinio e analoghi sali N-protonati di composti 4-piridil-pirenici sostituiti con 2 e 2,7 e sono state studiate le loro strutture cristalline, le proprietà fotofisiche sia in soluzione che allo stato solido, le proprietà elettrochimiche e spettroelettrochimiche.
  • Dopo la metilazione o la protonazione, i massimi di emissione sono significativamente spostati in batocromo rispetto ai composti neutri, sebbene i massimi di assorbimento rimangano quasi invariati. Di conseguenza, i composti cationici mostrano spostamenti di Stokes apparenti molto grandi fino a 7200 cm -1.
  • I composti N-metilpiridinio mostrano una singola riduzione a circa -1,5 V vs. Fc / Fc + in MeCN. Mentre il processo di riduzione era reversibile per il composto 2,7-disostituito, era irreversibile per il composto monosostituito. I risultati sperimentali sono integrati da calcoli DFT e TD-DFT. Inoltre, i composti N-metilpiridinio mostrano forti interazioni con il timo di vitello (ct) -DNA, presumibilmente per intercalazione, aprendo la strada a ulteriori applicazioni di questi composti multifunzionali come potenziali agenti bioattivi del DNA.

 

Nella ricerca di nuovi leganti del solco del DNA, sono state sintetizzate una serie di antraceni 9,10-metilpiridinici sostituiti e sono state studiate le loro interazioni con il DNA mediante assorbimento UV/vis, spettroscopia CD e fluorescenza.

  • La modalità di legame dei solchi più piccoli è confermata dagli studi sulla fusione del DNA, dai forti effetti del CD, dalla relazione tra l’affinità di legame alla forza ionica e dalla differenziazione tra le coppie di basi AT e GC.
  • Non vi è alcun legame con le sequenze GC. Sono state determinate le costanti di legame del DNA del timo di vitello (ct-DNA) e del poli (dA: dT) comprese tra 1 × 104 e  3   ×  105   M  -1   .
  • La forza di legame diminuisce con la dimensione dei sostituenti attaccati al sito dell’antracene. Il cambiamento nel modello di sostituzione dei gruppi carichi mostra che i gruppi metilici nella meta posizione si legano leggermente più forte dei gruppi parametilici.
  • Contrariamente a questi gruppi, non è stata osservata alcuna interazione di legame nella posizione orto. Il legame più forte si ottiene con l’espansione dell’eterociclo periferico dalla piridina alla chinolina. La modellazione molecolare rivela il ruolo chiave del pattern di sostituzione: le antracine para e metapiridiniche si allineano lungo solchi più piccoli. La derivata orto, invece, non prende l’allineamento del solco.
  • Le strutture di diffrazione dei raggi X monocristalline del 5-ammino-2-metilpiridinio idrogeno fumarato sono state risolte a 150 e 300 K (CCDC 1952142 e 1952143). L’anello base-acido-base-acido è formato da legami idrogeno piridinio-carbossilato e ammina-carbossilato, che tengono insieme le catene di ioni idrogeno fumarato legati da legami idrogeno.
  • Gli spostamenti chimici   1H e   13C   , così come   gli spostamenti 14   N, che dipendono inoltre dall’interazione del quadrupolo, sono determinati dalla risonanza magnetica nucleare (NMR) sperimentale allo stato solido con rotazione dell’angolo magico (MAS) e onda di proiezione estesa (GIPAW) tenendo conto la marcatura. calcolo.
  •   Sono mostrati gli spettri omonucleari MAS  bidimensionali 1H-1H a due quanti (  DQ  )  e gli spettri eteronucleari 1H- 13C   e   14N  – 1H   . Tra i calcoli GIPAW si osservano solo lievi differenze fino a 0,1 ppm e 0,6 ppm per   1H   e   13C   , a partire dalle due strutture risolte a 150 e 300K (dopo l’ottimizzazione della geometria delle posizioni degli atomi ma non della cella unitaria parametri). Un confronto dei  cambiamenti chimici 1H calcolati da GIPAW   per molecole isolate e strutture cristalline complete indica la forza del legame idrogeno.

I trasportatori di cationi organici umani 1 (hOCT1) e 3 (hOCT3) sono altamente espressi negli epatociti e svolgono un ruolo importante nell’assorbimento, distribuzione ed eliminazione dei cationi.

  • Ricerche precedenti hanno mostrato che l’abbassamento  dei livelli di mRNA di hOCT1 e hOCT3 era associato alla prognosi e alla gravità del carcinoma epatocellulare (HepG2). Non è stato studiato se questi trasportatori espressi nelle cellule HepG2 servano per la consegna di farmaci cationici. A parte il trasporto radioattivo, le possibilità di valutare l’hoCT negli epatociti sono limitate.
  • Questo studio ha chiarito l’importante ruolo di hOCT in HepG2 confrontando il fluorescente cationico 4- (4- (dimetilammino) stiril) -N-metilpiridinio (ASP  +   ) con il tradizionale [  3H   ] -1-metil-4-fenilpiridina (MPP). +   ). I risultati hanno mostrato che ASP  +   è stato trasportato vantaggiosamente in HepG2 rispetto a [  3H   ] -MPP  +   con alta affinità e un’elevata velocità di trasporto massima.
  •  Il trasporto selettivo di ASP  +   tramite hOCT è stato influenzato dal pH extracellulare, dalla temperatura e dalla depolarizzazione della membrana, coerentemente con l’espressione di hOCT1 e hOCT3.
  • Inoltre, il trasporto di farmaci cationici, metformina e paclitaxel nelle cellule HepG2 è stato compromesso dagli inibitori dell’OCT, suggerendo che hOCT1 e hOCT3 espressi nelle cellule HepG2 hanno avuto un effetto significativo sull’azione dei farmaci cationici. Un modello in vitro basato su ASP + fluorescente    potrebbe anche fornire uno strumento analitico rapido ed efficiente per un ulteriore screening degli effetti dei farmaci cationici e delle interazioni con hOCT, in particolare hOCT1 e hOCT3 nel carcinoma epatocellulare.

 

È ora imperativo sviluppare nanoformulazioni nuove e meno costose per la somministrazione controllata in situ e sicura di fotosensibilizzanti (PS) contro agenti patogeni opportunisti nelle aree di infezione del corpo. La terapia fotodinamica antimicrobica (aPDT) è un approccio promettente per il  trattamento delle infezioni batteriche resistenti agli antibiotici. In questo articolo, proponiamo di progettare e caratterizzare un nuovo agente nanofototerapico a base della ciclodestrina commerciale CAPTISOL (solfobutiletere-beta-ciclodestrina, SBE-βCD) e 5, 10, 15, 20-tetrakis (1-metilpiridinio-4-il ) tetrakis (p-toluensolfonato). ) porfine (TMPyP) per la produzione di efficienti sistemi biocompatibili per aPDT.

 

Dry Immunofluorescence Analyzer (DIA)

DIA00101 Arthus 1 set 2503 EUR

Anti-CYB5R3 / Dia 1 antibody

STJ72489 St John's Laboratory 100 µg 359 EUR

MEQ [6-Methoxy-N-ethylquinolinium iodide]

21250 AAT Bioquest 100 mg 115 EUR

DiOC2(3) iodide [3,3-Diethyloxacarbocyanine iodide]

22038 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiOC3(3) iodide [3,3-Dipropyloxacarbocyanine iodide]

22039 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiOC7(3) iodide [3,3-Diheptyloxacarbocyanine iodide]

22040 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiOC5(3) iodide [3,3-Dipentyloxacarbocyanine iodide]

22045 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiOC6(3) iodide [3,3-Dihexyloxacarbocyanine iodide]

22046 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiIC1(5) iodide [1,1,3,3,3,3-Hexamethylindodicarbocyanine iodide]

22056 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

isa iodide

ISA29 Consort ea 91 EUR

iodide electrode

ISE29B Consort ea 352 EUR

Propidium Iodide

EXB0018 ExBio 100 tests 58 EUR

Beperidium iodide

HY-100152 MedChemExpress 10mg 2258 EUR

Acetylcholine (iodide)

HY-101086 MedChemExpress 100mg 108 EUR

360A (iodide)

HY-15595A MedChemExpress 100mg 1978 EUR

Propidium (Iodide)

HY-D0815 MedChemExpress 10mg 108 EUR

Potassium iodide

PB0443 Bio Basic 50g 60.44 EUR

Propidium iodide

abx082248-10mg Abbexa 10 mg 203 EUR

Cuprous Iodide

20-abx188662 Abbexa
  • 718.00 EUR
  • 384.00 EUR
  • 100 g
  • 25 g

Perfluorohexyl Iodide

abx188829-1kg Abbexa 1 kg 871 EUR

Sodium iodide

20-abx184372 Abbexa
  • 203.00 EUR
  • 370.00 EUR
  • 286.00 EUR
  • 100 g
  • 1 kg
  • 500 g

Potassium iodide

20-abx184760 Abbexa
  • 203.00 EUR
  • 258.00 EUR
  • 100 g
  • 500 g

Tetrabutylammonium iodide

GK9010-100G Glentham Life Sciences 100 g 66 EUR

Tetrabutylammonium iodide

GK9010-10G Glentham Life Sciences 10 g 42 EUR

Tetrabutylammonium iodide

GK9010-250G Glentham Life Sciences 250 g 94 EUR

Tetrabutylammonium iodide

GK9010-500G Glentham Life Sciences 500 g 142 EUR

Tetrabutylammonium iodide

GK9010-50G Glentham Life Sciences 50 g 53 EUR

360A iodide

A3120-10 ApexBio 10 mg 461 EUR

360A iodide

A3120-25 ApexBio 25 mg 645 EUR

360A iodide

A3120-5 ApexBio 5 mg 319 EUR

360A iodide

A3120-50 ApexBio 50 mg 1025 EUR

Sodium iodide

SB0283 Bio Basic 250g 110.9 EUR

Propidium iodide

40016 Biotium 100MG 127 EUR

Potassium Iodide

B2008-5.1 ApexBio 10 mM (in 1mL DMSO) 108 EUR

Potassium Iodide

B2008-50 ApexBio 50 mg 350 EUR

Potassium Iodide

B2008-S ApexBio Evaluation Sample 81 EUR

(+)-Muscarine iodide

B7264-10 ApexBio 10 mg 438 EUR

Propidium iodide

B7758-10 ApexBio 10 mg 99 EUR

Propidium iodide

GP2610-100MG Glentham Life Sciences 100 mg 181 EUR

Propidium iodide

GP2610-10MG Glentham Life Sciences 10 mg 58 EUR

Propidium iodide

GP2610-25MG Glentham Life Sciences 25 mg 78 EUR

Magnoflorine iodide

N2506-20 ApexBio 20 mg 502 EUR

Magnoflorine Iodide

TBZ2310 ChemNorm 20mg Ask for price

Propidium Iodide

1056-1 Biovision 142 EUR

AMMC iodide

2873-25 Biovision 1110 EUR

AMMC iodide

2873-5 Biovision 338 EUR

Anti-CYB5R3 / Dia 1 (mouse) antibody

STJ72488 St John's Laboratory 100 µg 359 EUR

Anti-CYB5R3 / Dia 1 (mouse) antibody

STJ72019 St John's Laboratory 100 µg 359 EUR

Sodium Iodide Symporter (Sodium iodide symporter) Antibody

abx238107-100ug Abbexa 100 ug 509 EUR

DiR iodide [1,1-dioctadecyl-3,3,3,3-tetramethylindotricarbocyanine iodide]

22070 AAT Bioquest 25 mg 115 EUR

DiI iodide [1,1-Dioctadecyl-3,3,3,3- tetramethylindocarbocyanine iodide]

22101 AAT Bioquest 100 mg 115 EUR

calibration solution iodide

ISC29 Consort ea 91 EUR

Oxotremorine M (iodide)

HY-101372A MedChemExpress 100mg 170 EUR

3,3'-Dihexyloxacarbocyanine iodide

HY-D0084 MedChemExpress 50mg 119 EUR

Propidium Iodide Solution

abx090616-100tests Abbexa 100 tests 217 EUR

Lead(II) iodide

20-abx186488 Abbexa
  • 217.00 EUR
  • 411.00 EUR
  • 300.00 EUR
  • 100 g
  • 1 kg
  • 500 g

1-Aminopyridinium Iodide

20-abx188113 Abbexa
  • 523.00 EUR
  • 328.00 EUR
  • 100 g
  • 25 g

Tetrabutyl ammonium iodide

20-abx184413 Abbexa
  • 272.00 EUR
  • 203.00 EUR
  • 481.00 EUR
  • 100 g
  • 25 g
  • 500 g

Propidium Iodide Buffer

40048 Biotium 2ML 118 EUR

Sodium iodide, 99%

GP2623-100G Glentham Life Sciences 100 g 58 EUR

Sodium iodide, 99%

GP2623-1KG Glentham Life Sciences 1 kg 211 EUR

Sodium iodide, 99%

GP2623-250G Glentham Life Sciences 250 g 86 EUR

Sodium iodide, 99%

GP2623-500G Glentham Life Sciences 500 g 134 EUR

Potassium iodide, 99%

GX7535-100G Glentham Life Sciences 100 g 50 EUR

Potassium iodide, 99%

GX7535-1KG Glentham Life Sciences 1 kg 162 EUR

Potassium iodide, 99%

GX7535-250G Glentham Life Sciences 250 g 70 EUR

Potassium iodide, 99%

GX7535-500G Glentham Life Sciences 500 g 102 EUR

Polyclonal CYB5R3 / Dia 1 Antibody (C-Term)

APG02846G Leading Biology 0.1 mg 484 EUR

N-Acetylglucosamine

NAG15-N Alpha Diagnostics 1 g 286 EUR

JC-1 (iodide salt)

70014 Biotium 5MG 231 EUR

Iodide Colorimetric Assay Kit

K2037-100 Biovision 100assays 510 EUR

Recombinant 2019-nCoV N protein

N-127V Creative BioMart 100ug 1610 EUR

Sodium Iodide Symporter (NIS) Antibody

20-abx129159 Abbexa
  • 425.00 EUR
  • 133.00 EUR
  • 1205.00 EUR
  • 578.00 EUR
  • 328.00 EUR
  • 100 ug
  • 10 ug
  • 1 mg
  • 200 ug
  • 50 ug

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody

abx445001-100ug Abbexa 100 ug 523 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody

abx445002-100ug Abbexa 100 ug 523 EUR

1,2,3,3-Tetramethyl-3H-indolium iodide

20-abx185682 Abbexa
  • 384.00 EUR
  • 217.00 EUR
  • 25 g
  • 5 g

Sodium Iodide Symporter (NIS) Antibody

20-abx174581 Abbexa
  • 857.00 EUR
  • 439.00 EUR
  • 1 mg
  • 200 ug

Recombinant Sodium Iodide Symporter (NIS)

4-RPE385Hu01 Cloud-Clone
  • 458.40 EUR
  • 226.00 EUR
  • 1444.00 EUR
  • 548.00 EUR
  • 996.00 EUR
  • 370.00 EUR
  • 3460.00 EUR
  • 100 ug
  • 10ug
  • 1 mg
  • 200 ug
  • 500 ug
  • 50ug
  • 5 mg

DiSC2(3) [3,3-Diethylthiacarbocyanine iodide]

22073 AAT Bioquest 25 mg 132 EUR

DiSC3(5) [3,3-Dipropylthiadicarbocyanine iodide]

22076 AAT Bioquest 25 mg 132 EUR

anti- Sodium iodide symporter antibody

FNab08107 FN Test 100µg 548.75 EUR

Anti-Sodium iodide symporter antibody

PAab08107 Lifescience Market 100 ug 386 EUR

N-AcetyIneuraminic Acid, Sialic acid; NANA; Neu5Ac

SLA15-N Alpha Diagnostics 5 mg 164 EUR

Block, 24 x dia.? 12mm, accessory for BenchMate? Thermo Mixer

BCTM-96-12 ACTGene 438 EUR

Sodium Iodide-Related Cotransporter (SLC5A8) Antibody

20-abx124899 Abbexa
  • 411.00 EUR
  • 592.00 EUR
  • 100 ul
  • 200 ul

Sodium Iodide-Related Cotransporter (Slc5a8) Antibody

20-abx115712 Abbexa
  • 732.00 EUR
  • 398.00 EUR
  • 150 ul
  • 50 ul

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (ALP)

abx442398-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (ALP)

abx442399-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (APC)

abx442679-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (APC)

abx442680-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (Biotin)

abx442959-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sodium-Iodide Symporter (SLC5A5) Antibody (Biotin)

abx442960-100ug Abbexa 100 ug 578 EUR

Sono stati preparati nanosistemi sferici lunghi circa 360 nm basati su complessi supramolecolari CAPTISOL / TMPyP con stechiometria 1: 1 e costante di equilibrio del legame apparente (Kb     1,32 × 105  M   -1  )  con un’efficienza di intrappolamento ≅ 100% mediante semplice agitazione in un mezzo acquoso e liofilizzazione. Questi sistemi sono stati caratterizzati da tecniche complementari di spettroscopia e microscopia.

 

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